对硝基苯酚（PNP） ：活性酯基团，作为离去基团，便于与细胞毒素（如MMAE）的氨基偶联。
作用机制
作为ADC连接子，其核心功能是递送并释放细胞毒素至靶细胞，机制分三步：
（1）抗体偶联
Mal基团与抗体的半胱氨酸残基（-SH）特异性结合，形成稳定的硫醚键，实现抗体-连接子复合物的构建。
（2）靶向递送与内化
ADC通过抗体识别肿瘤细胞表面抗原，被内吞至溶酶体。
（3）酶控裂解释放药物
在溶酶体酸性环境中，组织蛋白酶B特异性水解Val-Cit二肽键。
PAB基团随后自裂解，释放活性细胞毒素（如MMAE），诱导癌细胞凋亡。
三、应用场景
核心应用：抗体偶联药物（ADCs）：
作为 可裂解连接子（Cleavable Linker），用于构建靶向抗癌药物：
连接抗体与细胞毒素（如MMAE、DM1），形成ADC药物 。
优势：提高肿瘤特异性，减少对正常组织的毒性 。
相关案例：
提到类似结构（Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP）用于ADC的肿瘤靶向治疗。
强调BOC Sciences等公司提供基于此连接子的ADC定制服务。
（二）扩展应用：
生物传感器：PNP基团可用于荧光标记或成像 。
蛋白质修饰：通过Mal基团偶联功能分子（如荧光探针）。
四、关联试剂
Phenyl-dextran
Lysine PEG Lysine
FITC-DEAE-Dextran
N6-Butyryl-L-lysine
TRITC-lysine-dextran
DBCO-Dextran sulfate
Rhodamine 110 Chloride
New Indocyanine Green
172616-80-7；新吲哚菁绿
CoroNa Green, AM, Cell Permeant
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride
（本文内容由陕西新研博美生物科技有限公司木南整理）返回搜狐，查看更多